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近年來，變構藥物設計已成為一種新的藥物作用模式和騰飛的賽道。
相比過去“一把鑰匙開一把鎖”靶向藥物設計模式，變構藥物設計依托結合不同位點調控蛋白功能活性的方式，為許多“無可救藥的”靶標提供了新的治療希望。
而且，隨著結構生物學的快速進步以及X射線結晶學、低溫電子顯微鏡等篩選技術的進步和廣泛應用，也使藥物化學家能夠解析蛋白變構口袋的具體特征，讓這一領域出現了爆炸性增長，吸引眾多生物科技公司及大制藥商紛紛涌入。
在去年年底，Sage Therapeutics與渤健(Biogen)就宣布達成最高約16億美元的里程金合作，此后，諾華又宣布以7.7億美元收購變構調節(jié)藥物研發(fā)公司Cadent。
作為變構機制小分子藥物研發(fā)企業(yè)，宇道生物目前已經建立海量的標準化的變構蛋白、變構位點及其調節(jié)劑和變構位點突變數數據庫，是全球為數不多的既擁有變構藥物研發(fā)平臺并同時推進First-in-Class（FIC）變構藥物管線的生物技術公司之一。
7月8日（周四）晚八點，雷鋒網邀請到前諾華中國的創(chuàng)新技術和學術合作總監(jiān)，宇道生物聯合創(chuàng)始人&首席技術官郁征天 ，將以「變構藥物設計的AI驅動力」為題，為我們介紹宇道生物的變構藥物設計方法論。
郁征天 宇道生物聯合創(chuàng)始人&首席技術官
嘉賓簡介：長期從事藥物研發(fā)，有二十多年的工作經驗，發(fā)表四十多篇研究專利和專業(yè)學術文章。
郁博士在美國馬薩諸塞大學獲得博士學位后，曾先后在全球五百強的陶氏化學，雅培和諾華三家公司的R&D擔任資深研究員。
2008年，郁博士回到上海參與諾華研發(fā)中心（中國）的建設，構建了諾華計算機輔助藥物設計/化學信息和苗頭化合物發(fā)現的平臺。
郁博士作為項目的共同參與者，推進了多個新藥研發(fā)項目，其中在臨床上的有針對成熟的靶點設計的迭代抑制劑，也有就全新靶點開發(fā)的First-in-Class小分子藥物。
2018年起，郁博士擔任諾華中國的創(chuàng)新技術和學術合作總監(jiān)，主管前沿技術的開發(fā)和進展，例如AI，PROTAG和DEL的相關合作。此外，郁博士兼任上?？萍即髮W的企業(yè)導師多年，合授“藥物研發(fā)的原理與實例”課程。
宇道生物聚焦于First-in-Class變構機制藥物研發(fā)，經過多年積累開發(fā)有完整的計算機輔助變構藥物分子設計平臺，以及多個自研的處于不同階段的針對新型/難成藥靶點的變構機制藥物候選物，同時公司已經與多個Pharma/Biotech建立了合作開發(fā)管線。雷鋒網雷鋒網
變構藥物研發(fā)技術在小分子藥物研發(fā)領域屬于前沿技術，與Protac技術一起被認為是小分子技術的下一個藍海，具有廣闊的發(fā)展空間。變構技術可以針對各類蛋白靶點開發(fā)高選擇性的抑制劑及激動劑，能夠克服傳統(tǒng)意義上難成藥靶點的小分子開發(fā)問題。
這類難成藥靶點往往生物機制清晰且具有極高的臨床應用價值，但由于靶點本身的底物選擇性問題（例如激酶類蛋白）、生物學通路中需要進行激活而非抑制（例如各類抑癌基因）等問題導致難以針對其開發(fā)小分子，而變構技術可以很好的克服這類靶點的問題，為小分子藥物研發(fā)領域拓展了新的空間。
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